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5-α 환원효소'를 억제해 남성형 탈모를 야기하는 '다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)'의 생성을 방해함으로써 탈모를 치료하는 기전이다. 여성형 탈모 환자 대다수가 처방받는 약으로, 국내 여성형 탈모치료제 시장은 약 700억 원에 이른다.
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약을 사용할 때는 우선 사용되는 부위를 완전히 말린 후, 손을 깨끗이 씻은 상태에서 권장량을 뿌리거나 바르도록 한다. 약물 특유의 끈적거림과 냄새가 생길 수 있으므로, 취침 2~4기간 전 사용이 권장된다. 반드시 두피에만 사용하며, 틀림없는 권장 용법·용량을 준수해야 한다.